إندوميتاسين API الصانع الصين|أكبر من أو يساوي 98% NSAID Anti-مسحوق الالتهاب CAS 53-86-1

نقاط البيع الرئيسية

✓ مثبط قوي غير - مثبط انتقائي لـ COX - COX -1 IC 50 740 نانومتر / COX-2 IC 50 970 نانومتر، مضاد قوي للالتهابات ومسكن للألم

✓ إندول-حمض الأسيتيك NSAID - مركب مرجعي كلاسيكي لأبحاث الالتهاب والألم والحمى

✓ آلية مزدوجة - تثبيط COX + تثبيط فسفوليباز A2 (IC50 145 μM)

✓ المؤشر العلاجي الضيق - سمية الجهاز الهضمي العالية (الجرعات العلاجية للكلاب قد تسبب تقرحًا وقيءًا دمويًا وميلينا)

✓ الأبحاث-Grade API - المستخدمة على نطاق واسع في نماذج الالتهاب والألم والحمى والجهاز المساعد الرقمي الشخصي والداء النشواني التجريبية

✓ رقابة صارمة على الجودة - أكبر من أو يساوي 98% من HPLC وشهادة توثيق البرامج الكاملة والتحقق من الهوية والشوائب

ما هو مسحوق الإندوميتاسين؟

مسحوق الإندوميتاسين(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357.79) هو دواء قوي غير ستيرويدي مضاد للالتهاب- (NSAID) ينتمي إلى فئة مشتقات حمض الأسيتيك الإندولي-. كيميائيًا هو 1-(p-كلوروبنزويل)-5-ميثوكسي-2-ميثيل-1H-إندول-3-حمض الأسيتيك. وهو مثبط غير انتقائي لإنزيمات الأكسدة الحلقية (COX) بقيم IC50 تبلغ 740 نانومتر لـ COX-1 و970 نانومتر لـ COX-2، كما يثبط أيضًا فسفوليباز A2 (IC50 145 μM). عن طريق الحد من تخليق البروستاجلاندين، فإنه يمارس تأثيرات قوية مضادة للالتهابات ومسكن وخافض للحرارة.

يستخدم على نطاق واسع كمادة خام صيدلانية وبحثية لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي والتهاب الفقار المقسط والنقرس الحاد وآلام ما بعد الجراحة والحمى والقناة الشريانية السالكة (PDA) عند الخدج في الطب البشري. في البيئات البيطرية والتجريبية، فهو بمثابة مركب مرجعي كلاسيكي لنماذج أبحاث الالتهاب والألم والحمى. هام: له مؤشر علاجي ضيق وسمية معوية عالية - في الكلاب، قد تسبب الجرعات العلاجية تقرحًا شديدًا في المعدة وقيءًا دمويًا وميلينا، لذلك لا ينصح باستخدامه الروتيني للكلاب. كما أنه يمنع تكوين ألياف أميلويد ترانسثيريتين (TTR) ويمنع إنتاج الببتيد في نماذج البحث.

كيف يعمل مسحوق الإندوميتاسين؟

يمارس مسحوق الإندوميتاسين تأثيراته المضادة- للالتهابات والمسكنات وخافضات الحرارة في المقام الأول من خلال التثبيط غير الانتقائي لإنزيمات الأكسدة الحلقية (COX-1 وCOX-2)، وهي الإنزيمات التي تحفز تحويل حمض الأراكيدونيك إلى البروستاجلاندين (PGE2، PGI2، TXA2). عن طريق الحد من تخليق البروستاجلاندين في مواقع الالتهاب، فإنه يقلل من توسع الأوعية، والوذمة، وحساسية الألم والحمى. كما أنه يثبط الفسفوليباز A2، مما يقلل من إطلاق حمض الأراكيدونيك من أغشية الخلايا.

لأنمسحوق الإندوميتاسينغير -انتقائي، فهو يثبط أيضًا COX-1 التأسيسي، وهو المسؤول عن حماية الغشاء المخاطي المعوي (إفراز المخاط والبيكربونات، وتدفق الدم المخاطي)، والتنظيم الذاتي لتدفق الدم الكلوي وتراكم الصفائح الدموية. وهذا ما يفسر ارتفاع معدل الإصابة بتقرحات الجهاز الهضمي والقصور الكلوي وخطر النزيف. عند تناول جرعات عالية، قد يسبب تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي (صداع، دوخة، ترنح) وإصابة الكبد. التمثيل الغذائي كبدي. يتم الإطراح عن طريق الكلى (~60%) والقنوات الصفراوية. التوافر الحيوي عن طريق الفم هو ~ 98٪ مع ارتباط ببروتين البلازما بنسبة 90٪. يختلف عمر النصف حسب الأنواع: الكلاب 4-6 ساعات، القطط 1 ساعة، الخيول 1 ساعة، الماشية 0.5 ساعة.

ما هي تطبيقات مسحوق الإندوميتاسين؟

أمراض الروماتيزم البشرية: التهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب المفاصل العظمي، والتهاب الفقار المقسط، والتهاب المفاصل النقرسي الحاد، وآلام الكتف الحادة.
الألم والحمى لدى الإنسان: ألم ما بعد الجراحة، وألم متوسط-إلى-شديد، وانخفاض الحمى.
المساعد الرقمي الشخصي الوليدي: إغلاق القناة الشريانية السالكة عند الخدج (تركيبة IV).
بحث - نماذج الالتهاب: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المرجعية الكلاسيكية لوذمة مخلب الكاراجينان، والتهاب المفاصل المساعد، والتهاب الأكياس الهوائية.
البحث - نماذج الألم: التلويح بحمض الأسيتيك، واختبار الفورمالين، ودراسات تسكين الألم باستخدام الصفيحة الساخنة.
أبحاث - نماذج الحمى: دراسات الحمى المستحثة بالخميرة أو LPS-.
بحث - الداء النشواني: تثبيط تكوين اللييفات الأميلويد TTR، دراسات قمع الببتيد.
الطب البيطري (تحذير): الخيول - مضادة- للالتهابات/مسكن (يستخدم بحذر بسبب الجهاز الهضمي والسمية الكلوية)؛ الطيور - تستخدم مضادًا للالتهابات-أحيانًا؛ لا يُنصح باستخدام الكلاب - للاستخدام الروتيني بسبب سمية الجهاز الهضمي الشديدة عند الجرعات العلاجية.
التركيبات الصيدلانية: المواد الخام للكبسولات والأقراص والتحاميل والمعلقات الفموية والمحاليل القابلة للحقن والمواد الهلامية الموضعية.

ما هو الفرق بين الإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى؟

ميزة	الإندوميتاسين	فينيل بوتازون	فلونيكسين ميجلومين	كاربروفين	ميلوكسيكام
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
فصل	إندول-حمض الأسيتيك	بيرازولون	مشتق حمض النيكوتينيك	حمض البروبيونيك	أوكسيكام
انتقائية كوكس	غير -انتقائي (تفضيل COX-1)	غير -انتقائي	غير -انتقائي (تفضيل COX-1)	تفضيلية كوكس-2	انتقائية كوكس-2
مضاد-فعالية الالتهاب	عالية جدا	عالي	عالية جدا	معتدل	متوسط-مرتفع
سمية الجهاز الهضمي	عالية جدًا (خاصة الكلاب)	عالي	ارتفاع (الخيول: التهاب القولون)	معتدل	منخفض-متوسط
السمية الكلوية	عالي	عالي	عالي	معتدل	معتدل
الاستخدام البيطري	محدود (لا ينصح بالكلاب)	الخيول والكلاب (كبار السن)	الخيول والماشية والخنازير	الكلاب والقطط	الكلاب والقطط والماشية
نصف الحياة-(كلب)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

كيف يمكن مقارنة الإندوميتاسين مع مثبطات COX الأخرى؟

ميزة	الإندوميتاسين	كيتوبروفين	ايبوبروفين	نابروكسين	ديكلوفيناك
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
نسبة COX-1/COX-2 IC50	~0.76 (تفضيلية COX-1)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
فاعلية	عالية جدا	عالي	منخفض-متوسط	معتدل	عالي
مسكن	قوي	قوي	معتدل	معتدل	قوي
خافض للحرارة	قوي	معتدل	معتدل	معتدل	قوي
مخاطر الجهاز الهضمي	عالية جدا	عالي	معتدل	متوسط-مرتفع	عالي
الاستخدام النموذجي	التهاب شديد، النقرس، PDA	الألم والالتهاب	ألم خفيف، وحمى	الألم والالتهاب	الألم والالتهاب
الاستخدام البيطري	محدود	الخيول والكلاب والقطط	محدودة (الكلاب السامة)	محدود (الكلاب سامة جدًا)	محدود

كيف يتم تصنيع مسحوق الإندوميتاسين؟

يتم تصنيع مسحوق الإندوميتاسين من خلال تركيب كيميائي متعدد-الخطوات يشتمل على تكوين حلقة الإندول، والكلوروبنزويل، والميثيل، وإدخال السلسلة الجانبية لحمض الأسيتيك.

مراقبة جودة المواد الخام ← المادة البادئة (5-ميثوكسي-2-ميثيليندول / كلوريد كلوروبنزول) ← N-كلوروبنزويل ← ألكلة C3 (إيثيل بروموآسيتات) ← التحلل المائي ← حمض الإندوميتاسين الخام ← التنقية (إعادة البلورة) ← التجفيف ← الطحن ← مراقبة الجودة النهائية ← التغليف

يتحكم HDM BIO في معلمات الكلوروبنزويل والألكلة وإعادة البلورة الرئيسية للحفاظ على نقاء ثابت وحجم الجسيمات وجودة الدفعة.

مواصفات الجودة

عنصر الاختبار	معيار	نتيجة نموذجية
مظهر	أبيض إلى مسحوق أبيض-أبيض	ثابت
فحص ([هبلك])	أكبر من أو يساوي 98.0%	99.0%
الهوية (IR / HPLC)	يتوافق مع المعيار المرجعي	مؤكد
نقطة الانصهار	155-162 درجة	158 درجة
خسارة في التجفيف	أقل من أو يساوي 0.5%	0.2%
بقايا على الاشتعال	أقل من أو يساوي 0.1%	0.05%
المواد ذات الصلة	ضمن المواصفات	يمر
المعادن الثقيلة	أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون	متوافق
المذيبات المتبقية	ضمن المواصفات	يمر
العقم (الصف عن طريق الحقن)	معقمة	متوافق
السموم الداخلية البكتيرية (الصف القابل للحقن)	أقل من أو يساوي 0.5 EU/mg	متوافق

ما هي اختبارات مراقبة الجودة التي يتم إجراؤها لمسحوق الإندوميتاسين؟

تخضع كل دفعة لمراقبة الجودة-بخطوات متعددة قبل الإصدار للتحقق من الهوية والنقاء وسمات الجودة الرئيسية.

مراقبة جودة المواد الخام ← في -التحكم في العمليات ← فحص HPLC ← التحقق من هوية الأشعة تحت الحمراء ← تحديد نقطة الانصهار ← الخسارة عند التجفيف ← البقايا عند الاشتعال ← المواد ذات الصلة (HPLC) ← المعادن الثقيلة ← المذيبات المتبقية ← اختبار العقم (درجة قابلة للحقن) ← اختبار السموم الداخلية البكتيرية (LAL، درجة قابلة للحقن) ← إطلاق الدفعة النهائية

تشمل التقييمات الرئيسية فحص HPLC (أكبر من أو يساوي 98%)، وهوية الأشعة تحت الحمراء، ونقطة الانصهار، والفقد عند التجفيف، والبقايا عند الاشتعال، والمواد ذات الصلة، والمعادن الثقيلة، والمذيبات المتبقية، وللدرجة القابلة للحقن: اختبار العقم والسموم الداخلية البكتيرية (LAL). يتم دعم كل دفعة تجارية من خلال شهادة توثيق البرامج-الخاصة بالدفعة والوثائق التحليلية ذات الصلة لمراقبة الجودة الواردة وتأهيل المورد.

ما هي العوامل التي تؤثر على سعر مسحوق الإندوميتاسين بالجملة؟

يعتمد تسعير مسحوق الإندوميتاسين على عدة عوامل رئيسية:

تكاليف المواد الخام: تؤثر مشتقات الإندول والمواد الأولية لكلوريد الكلوروبنزويل -بشكل مباشر على نفقات التصنيع.
النقاء والدرجة: الدرجة القابلة للحقن (المعقمة، الخاضعة للتحكم في السموم الداخلية، أكبر من أو تساوي 98%) تحظى بميزة كبيرة مقارنة بالدرجة الفموية/التقنية.
مواصفات العقم والسموم الداخلية: تحمل المعالجة المعقمة ودفعات اختبار LAL-للحقن تكاليف إنتاج أعلى.
الامتثال التنظيمي والاعتماد: تتطلب واجهة برمجة التطبيقات القياسية GMP- مع DMF/CEP وشهادة توثيق البرامج المتسقة سعرًا أعلى.
حجم الطلب: تتلقى عقود الأدوية واسعة النطاق-خصومات أكبر لكل-كيلوجرام.
الخدمات اللوجستية والجغرافيا: التغليف المقاوم للضوء/الرطوبة-المحمي- والامتثال الجمركي يزيدان من تكلفة الشحن.

اتصل بـ HDM BIO للحصول على عرض أسعار حالي وسعر يعتمد على الحجم-.

لماذا تختار HDM BIO كمورد لمسحوق الإندوميتاسين؟

درجة نقاء عالية- (أكبر من أو تساوي 98% / نموذجي 99%) API قوية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للكبسولات والأقراص والتحميلات والحقن والتركيبات الموضعية
تم التحقق من نقطة الانصهار المتسقة والمواد ذات الصلة المنخفضة والجودة الموثوقة
مثبط COX غير انتقائي مع تثبيط ثنائي COX + فسفوليباز A2، مركب مرجعي بحثي كلاسيكي
إنتاج متوافق مع GMP-، ونظام جودة معتمد من ISO وHACCP
إمكانية تتبع الدفعة الكاملة والتوثيق الكامل (COA، MSDS، HPLC، العقم، LAL)
العرض المرن: عينات بالكيلو جرام إلى مستوى -طلبات واجهة برمجة التطبيقات المجمعة بالطن
تصدير عالمي إلى 70+ دولة مع دعم جمركي كامل

التعبئة والتغليف والشحن والتخزين بالجملة

التعبئة والتغليف: أكياس رقائق معدنية للعينات وبراميل ألياف مقاومة للرطوبة للطلبات بالجملة.
التعبئة والتغليف المخصصة: وضع العلامات OEM المتاحة.
مستندات الشحن: شهادة توثيق البرامج، MSDS/SDS، الفاتورة التجارية، قائمة التعبئة والوثائق الجمركية المتاحة وفقًا لمتطلبات الطلب.
التخزين: يتم تخزينه محكم الغلق في بيئة باردة وجافة وخفيفة-محمية. مدة الصلاحية: 24 شهرًا.
المناولة: لاستخدام المواد الخام الصيدلانية/البيطرية فقط؛ ليس للإدارة السريرية المباشرة.

أسئلة متكررة حول مسحوق الإندوميتاسين

Q1: ما هو مسحوق الإندوميتاسين؟

ج: إندوميتاسين هو عقار-مضاد للالتهاب-قوي غير ستيرويدي (NSAID) من فئة حمض الأسيتيك الإندولي-. وهو مثبط COX غير انتقائي (COX-1 IC50 740 nM، COX-2 IC50 970 nM) والذي يثبط أيضًا الفسفوليباز A2. عن طريق الحد من تخليق البروستاجلاندين، فإنه يمارس تأثيرات قوية مضادة للالتهابات ومسكن وخافض للحرارة. يستخدم لالتهاب المفاصل الروماتويدي والنقرس والألم والحمى والجهاز المساعد الرقمي الشخصي لحديثي الولادة. يحتوي على مؤشر علاجي ضيق مع سمية عالية في الجهاز الهضمي.

س2: ما هو رقم CAS؟

A: 53-86-1.

س3: كيف يعمل الإندوميتاسين؟

ج: إنه-يثبط بشكل غير انتقائي إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX-1 وCOX-2)، مما يقلل من تخليق البروستاجلاندين في مواقع الالتهاب - مما يقلل من توسع الأوعية والوذمة والألم والحمى. كما أنه يثبط الفوسفوليباز A2. لأنه يثبط تكوين COX-1 (حماية الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي، والتنظيم الذاتي للكلى، ووظيفة الصفائح الدموية)، فإنه يسبب معدلات عالية من تقرح الجهاز الهضمي، وضعف الكلى والنزيف.

س 4: ما هو استخدام الإندوميتاسين؟

ج: الإنسان: التهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب المفاصل العظمي، والتهاب الفقار المقسط، والنقرس الحاد، وآلام ما بعد الجراحة، والحمى، وإغلاق المساعد الشخصي الرقمي لحديثي الولادة. الطب البيطري/البحث: مركب مرجعي كلاسيكي لنماذج الالتهاب والألم والحمى؛ الخيول (بحذر)؛ الطيور (في بعض الأحيان) ؛ لا يُنصح باستخدام الكلاب بشكل روتيني بسبب سمية الجهاز الهضمي الشديدة عند الجرعات العلاجية. يستخدم أيضًا في أبحاث الداء النشواني (TTR/A).

س5: ما هي المستندات المقدمة مع كل دفعة؟

ج: دفعة محددة من شهادة توثيق البرامج (COA)، وتقرير اختبار HPLC، وهوية الأشعة تحت الحمراء، ونقطة الانصهار، والفقد عند التجفيف، والبقايا عند الاشتعال، والمواد ذات الصلة، والمعادن الثقيلة، والمذيبات المتبقية، وللدرجة القابلة للحقن: العقم ونتائج السموم الداخلية LAL، MSDS/SDS.

س 6: ما هو النقاء الذي تقوم بتزويده؟

ج: معيار أكبر من أو يساوي 98.0% HPLC؛ نتيجة الدفعة النموذجية 99٪. درجة قابلة للحقن مع مواصفات العقم والسموم الداخلية متاحة عند الطلب.

س7: أين يمكنني شرائه من الصين؟

ج: توفر HDM BIO كميات كبيرةمسحوق الإندوميتاسينمع شهادة توثيق البرامج دفعة ودعم الصادرات العالمية.

س 8: كم تكلفة مسحوق الإندوميتاسين؟

ج: يعتمد التسعير بالجملة على تكاليف المواد الخام، والنقاء/الدرجة (عن طريق الفم مقابل الحقن)، ومواصفات العقم/السموم الداخلية، والامتثال التنظيمي، وحجم الطلب والخدمات اللوجستية. اتصل بـ HDM BIO للحصول على عرض أسعار حالي.

س9: هل هناك أي مخاوف تتعلق بالسلامة؟

ج: مؤشر علاجي ضيق مع خطر سمية كبير. الجهاز الهضمي (الأكثر خطورة): تقرح، نزيف، قيء الدم، ميلينا، انثقاب - الكلاب قد تتطور إلى إصابة شديدة في الجهاز الهضمي عند الجرعات العلاجية. الكلى: نخر حليمي، فشل كلوي حاد (ارتفاع خطر الجفاف). الكبد: ارتفاع الإنزيمات، التهاب الكبد. أمراض الدم: خلل في الصفائح الدموية، وفقر الدم اللاتنسجي النادر. الجهاز العصبي المركزي: صداع، دوخة، ترنح. موانع الاستعمال: قرحة الجهاز الهضمي النشطة، اختلال كلوي/كبدي حاد، حساسية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، اضطرابات النزيف، أواخر الحمل. تجنب الجمع بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أو الكورتيكوستيرويدات أو مضادات التخثر. ليس للإدارة السريرية المباشرة.

س10: هل الإندوميتاسين آمن للكلاب؟

ج: لا - غير موصى به للاستخدام الروتيني للكلاب. ينص الدليل البيطري لـ MSD على أن الإندوميتاسين شديد السمية للجهاز الهضمي للكلاب، مما يسبب تقرحًا شديدًا وقيءًا دمويًا وميلينا حتى عند تناول الجرعات العلاجية. استخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر أمانًا -البيطرية (كاربروفين، ميلوكسيكام، فيروكوكسيب، جرابيبرانت) بدلاً من ذلك.