رانيتيدين هيدروكلوريد API الصانع الصين|أكبر من أو يساوي 98٪ مسحوق صيدلاني لمستقبلات H2 CAS 66357-59-3

نقاط البيع الرئيسية

✓ مضادات مستقبلات H2 الكلاسيكية - مثبط إفراز حمض المعدة التنافسي والقابل للعكس

✓ 5-8× أقوى من السيميتيدين - يقلل من إنتاج حمض المعدة القاعدي والمحفز

✓ حسنًا-مؤسسة GI API البيطرية - المستخدمة في أبحاث قرحة المعدة والارتجاع لدى الكلاب/القطط/الخيول

✓ الشفافية التنظيمية لـ NDMA - الإفصاح الكامل عن تاريخ السحب من سوق FDA/EMA لعام 2020

✓ رقابة صارمة على الشوائب - اختبار NDMA والمواد ذات الصلة والتحقق من المذيبات المتبقية لكل دفعة

✓ البحث-Grade API - أكبر من أو يساوي 98% من HPLC، وشهادة توثيق البرامج الكاملة، وتوثيق الهوية والشوائب

ما هو مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد؟

مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد(C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl، MW 350.86) هو خصم كلاسيكي لمستقبلات الهيستامين H2 (H2RA). كيميائياً هو N,N- ثنائي ميثيل-5-[2-(1-ميثيلامينو-2-نيتروفينيل)إيثيلثيوميثيل]فورفوريلامين هيدروكلوريد. يرتبط بشكل تنافسي وعكسي بمستقبلات الهستامين H2 الموجودة على الخلايا الجدارية في المعدة، مما يقلل من إفراز حمض المعدة القاعدي والمحفز (الناجم عن الهيستامين أو البنتاغاسترين أو الطعام أو البيثانيكول). وهو أقوى بحوالي 5-8 مرات من السيميتيدين ولكنه أقل فعالية من الفاموتيدين. كما أنه يقلل من نشاط البيبسين في المعدة.

يتم استخدامه على نطاق واسع كمادة خام صيدلانية وبحثية لقرحة الاثني عشر، وقرحة المعدة، ومرض الجزر المعدي المريئي (GERD)، ومتلازمة زولينجر-إليسون والوقاية من قرحة الإجهاد في الطب البشري. في الأبحاث البيطرية، يتم استخدامه لقرحة المعدة لدى الكلاب/القطط، والتهاب المريء الارتجاعي، ومتلازمة قرحة المعدة لدى الخيول (EGUS) ونماذج القرحة الناجمة عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. إشعار تنظيمي مهم: في عام 2020، طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) سحب جميع منتجات الرانيتيدين من الأسواق في الولايات المتحدة وعلقت وكالة الأدوية الأوروبية جميع أدوية الرانيتيدين في الاتحاد الأوروبي بسبب مخاوف بشأن شوائب N-nitrosodimethylamine (NDMA) - تبين أن مستويات NDMA تزيد بمرور الوقت وفي درجات حرارة تخزين مرتفعة. يتم توفير هذا المنتج لأغراض البحث وتطوير التركيبة فقط؛ يجب على المشترين الالتزام بالمتطلبات التنظيمية المحلية.

كيف يعمل مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد؟

يمارس مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد تأثيره المثبط لحمض المعدة-من خلال العداء التنافسي القابل للعكس لمستقبلات الهستامين H2 على الغشاء القاعدي الجانبي للخلايا الجدارية في المعدة. من خلال منع ارتباط الهيستامين، فإنه يقلل من إشارة cAMP داخل الخلايا التي تنشط مضخة البروتون (H+/K+-ATPase)، مما يقلل من إنتاج حمض المعدة القاعدي والمحفز. أنه يقلل من حجم عصير المعدة والحموضة وتركيز البيبسين. وهو ليس عامل مضاد للكولين ولا يؤثر على مستويات الكالسيوم في الدم.

لأنمسحوق رانيتيدين هيدروكلوريديتمتع بتوافر حيوي عن طريق الفم بنسبة 50% تقريبًا نتيجة لعملية التمثيل الغذائي الكبدي-الأولى، مع نصف عمر-في البلازما يبلغ حوالي 2-3 ساعات، ويتم إعطاؤه عادةً مرتين يوميًا. ما يقرب من 30 ٪ تفرز دون تغيير في البول. أما الباقي فيخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي (أكسدة N- وأكسدة S- وإزالة الميثيل). مطلوب تخفيض الجرعة في حالة القصور الكلوي أو الكبدي الكبير. وهو جيد التحمل بشكل عام؛ وتشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع، والدوخة، والإمساك، والإسهال، والغثيان. تشمل التأثيرات النادرة ارتفاع إنزيمات الكبد والتهاب الكبد وتفاعلات فرط الحساسية وبطء القلب واضطرابات الدم (قلة المحببات ونقص الصفيحات). الاستخدام طويل الأمد-قد يزيد من خطر سوء امتصاص فيتامين ب12 بسبب انخفاض حموضة المعدة. تظل شوائب NDMA هي الاهتمام التنظيمي والسلامة الرئيسي.

ما هي تطبيقات مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد؟

الجهاز الهضمي البشري: قرحة الاثني عشر، قرحة المعدة، ارتجاع المريء/ارتجاع المريء، -متلازمة إليسون، الوقاية من قرحة الإجهاد، عسر الهضم.
الكلاب: قرحة المعدة، قرحة الاثني عشر، التهاب المريء الارتجاعي، نزيف المعدة، ورم الخلايا البدينة-المرتبط بفرط الحموضة، الوقاية من قرحة الإجهاد (بحث).
القطط: قرحة المعدة، والتهاب المريء الارتجاعي، وأمراض الكلى المزمنة-والتهاب المعدة المصاحب (بحث).
الخيول: متلازمة قرحة المعدة (EGUS)، والقرحة الناجمة عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية-والتهاب القولون-وإصابة المعدة المرتبطة (بحث).
البحث - نماذج الجهاز الهضمي: دراسات إفراز حمض المعدة، بوّابة المعدة-نموذج القرحة المرتبطة، الإندوميتاسين-القرحة المستحثة، نماذج التهاب المريء الارتجاعي.
البحث - علم الأدوية: فحوصات ربط مستقبلات H2، دراسات وظائف الخلايا الجدارية في المعدة، نماذج التفاعل الدوائي- الدوائية.
التركيبات الصيدلانية: المواد الخام للأقراص والكبسولات والمحاليل/الأشربة الفموية والمحاليل القابلة للحقن والحبيبات الفوارة (للاستخدام البحثي/التركيبي فقط).

ما هو الفرق بين الرانيتيدين ومضادات H2 الأخرى؟

ميزة	رانيتيدين	السيميتيدين	فاموتيدين	نيزاتيدين
CAS (حمض الهيدروكلوريك)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
الفعالية (مقابل السيميتيدين)	5–8×	1 × (مرجع)	20–50×	5–10×
تثبيط CYP450	الحد الأدنى	قوي (CYP1A2، 2C9، 2D6، 3A4)	لا أحد	الحد الأدنى
تأثيرات مضادة للاندروجين	نادر	شائع (التثدي)	لا أحد	لا أحد
التوافر الحيوي عن طريق الفم	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
نصف-الحياة	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
مشكلة NDMA	نعم (انسحاب 2020)	لا	لا	نعم (استدعاء 2020)
الاستخدام البيطري	مشترك (بحث)	أقل شيوعا	الأكثر شيوعًا (الأكثر أمانًا)	أقل شيوعا
الاستخدام النموذجي	القرحة، ارتجاع المريء، متلازمة Z-E	القرحة، ارتجاع المريء (الكبار)	قرحة، ارتجاع المريء، يفضل البيطرية	قرحة المعدة، ارتجاع المريء

كيف يمكن مقارنة الرانيتيدين مع مثبطات مضخة البروتون (PPIs)؟

ميزة	رانيتيدين (H2RA)	أوميبرازول (مؤشر أسعار المنتجين)	بانتوبرازول (مؤشر أسعار المنتجين)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
آلية	عداء مستقبلات H2 (عكسها)	تثبيط H+/K+-ATPase لا رجعة فيه	تثبيط H+/K+-ATPase لا رجعة فيه
بداية	سريع (30-60 دقيقة)	بطيء (1-3 أيام للتأثير الكامل)	بطيء (1-3 أيام)
مدة قمع الحمض	4–8 h	24 h+	24 h+
قوة قمع الحمض	معتدل	قوي جدا	قوي جدا
تنمية التسامح	نعم (التسرع السريع)	الحد الأدنى	الحد الأدنى
التحكم في الأحماض ليلاً	جيد	معتدل	معتدل
مشكلة NDMA	نعم	لا	لا
الاستخدام النموذجي	حمض متقطع/ليلي، شفاء القرحة	ارتجاع المريء الشديد، القرحة، Z-E، الملوية البوابية	ارتجاع المريء الشديد، القرحة، المستشفى الرابع

كيف يتم تصنيع مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد؟

يتم تصنيع مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد من خلال تركيب كيميائي متعدد الخطوات-يتضمن بناء حلقة الفوران، وتكوين النيتروفينيل أمين، وربط الثيويثر، وتكوين ملح الهيدروكلوريد.

مراقبة جودة المواد الخام ← المادة البادئة (5- (ثنائي ميثيل أمينوميثيل) كحول فورفوريل / 2- [[(5-ديميثيل أمينوميثيل -2-فوريل) ميثيل] ثيو] إيثيل أمين) ← تكثيف النيتروفينيل أمين ← قاعدة رانيتيدين الخام ← التنقية (إعادة البلورة / التحليل اللوني) ← تكوين ملح هيدروكلوريد (HCl) ← التبلور ← الطرد المركزي ← التجفيف ← الطحن ← اختبار NDMA ← مراقبة الجودة النهائية → التعبئة والتغليف

يتحكم HDM BIO في معلمات التكثيف والتنقية وتكوين الملح الرئيسية، ويجري اختبار شوائب NDMA لكل دفعة للحفاظ على نقاء ثابت ومستوى منخفض من الشوائب والامتثال التنظيمي.

مواصفات الجودة

عنصر الاختبار	معيار	نتيجة نموذجية
مظهر	أبيض إلى مسحوق أبيض-أبيض	ثابت
فحص ([هبلك])	أكبر من أو يساوي 98.0%	99.0%
الهوية (IR / HPLC)	يتوافق مع المعيار المرجعي	مؤكد
نقطة الانصهار	~140 درجة (ديسمبر)	140 درجة
خسارة في التجفيف	أقل من أو يساوي 0.5%	0.2%
بقايا على الاشتعال	أقل من أو يساوي 0.1%	0.05%
المواد ذات الصلة	ضمن المواصفات	يمر
شوائب NDMA	أقل من أو يساوي حد المدخول المقبول (96 نانوغرام/يوم)	متوافق / تم اختباره
المعادن الثقيلة	أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون	متوافق
المذيبات المتبقية	ضمن المواصفات	يمر
العقم (الصف عن طريق الحقن)	معقمة	متوافق
السموم الداخلية البكتيرية (الصف القابل للحقن)	أقل من أو يساوي 0.5 EU/mg	متوافق

ما هي اختبارات مراقبة الجودة التي يتم إجراؤها لمسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد؟

تخضع كل دفعة لمراقبة الجودة-بخطوات متعددة قبل الإصدار، بما في ذلك اختبار شوائب NDMA المخصص.

مراقبة جودة المواد الخام → في- التحكم في العمليات → فحص HPLC → التحقق من هوية الأشعة تحت الحمراء → تحديد نقطة الانصهار → الخسارة عند التجفيف → بقايا الاشتعال → المواد ذات الصلة (HPLC) → اختبار شوائب NDMA (GC-MS / LC-MS) → المعادن الثقيلة → المذيبات المتبقية → اختبار العقم (درجة قابلة للحقن) → البكتيرية اختبار السموم الداخلية (LAL، درجة قابلة للحقن) → إصدار الدفعة النهائية

تشمل التقييمات الرئيسية اختبار HPLC (أكبر من أو يساوي 98%)، وهوية الأشعة تحت الحمراء، ونقطة الانصهار، والفقد عند التجفيف، والبقايا عند الاشتعال، والمواد ذات الصلة، وشوائب NDMA (GC-MS/LC-MS)، والمعادن الثقيلة، والمذيبات المتبقية، وللصف القابل للحقن: اختبار العقم والسموم الداخلية البكتيرية (LAL). يتم دعم كل دفعة تجارية من خلال شهادة توثيق البرامج-الخاصة بالدفعة، بما في ذلك نتائج اختبار NDMA والوثائق التحليلية ذات الصلة لمراقبة الجودة الواردة وتأهيل المورد.

ما هي العوامل التي تؤثر على سعر رانيتيدين هيدروكلوريد مسحوق السائبة؟

يعتمد التسعير بالجملة لمسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد على عدة عوامل رئيسية:

تكاليف المواد الخام: تؤثر مشتقات الفوران والمواد الأولية من النيتروفينيلامين بشكل مباشر على نفقات التصنيع.
اختبار NDMA والامتثال: يؤدي اختبار GC-MS/LC-MS NDMA المخصص لكل دفعة ووثائق الامتثال التنظيمي إلى إضافة تكاليف الإنتاج.
النقاء والدرجة: الدرجة القابلة للحقن (المعقمة، الخاضعة للتحكم في السموم الداخلية، أكبر من أو تساوي 98%) تحظى بميزة كبيرة مقارنة بالدرجة الفموية/التقنية.
مواصفات العقم والسموم الداخلية: تحمل المعالجة المعقمة ودفعات اختبار LAL-للحقن تكاليف إنتاج أعلى.
الامتثال التنظيمي والاعتماد: تتطلب واجهة برمجة التطبيقات القياسية GMP-مع وثائق توثيق البرامج وNDMA المتسقة سعرًا أعلى.
حجم الطلب: تحصل العقود-الكبيرة الحجم على خصومات أكبر لكل-كيلوجرام.
اللوجستيات والجغرافيا: التعبئة والتغليف الخاضعة للرقابة-الخفيفة / درجة الحرارة- والامتثال الجمركي تزيد من تكلفة الشحن.

اتصل بـ HDM BIO للحصول على عرض أسعار حالي وسعر يعتمد على الحجم-.

لماذا تختار HDM BIO كمورد لمسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد؟

درجة نقاء عالية- ( أكبر من أو تساوي 98% / 99%) نموذجية API لمضاد مستقبلات H2 للأقراص والكبسولات والشراب وأبحاث التركيبات القابلة للحقن
تم التحقق من نقطة الانصهار المتسقة والمواد ذات الصلة المنخفضة والجودة الموثوقة
اتصالات تنظيمية شفافة فيما يتعلق بتاريخ الانسحاب من السوق لعام 2020 من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية/الوكالة الأوروبية للأدوية (FDA).
إنتاج متوافق مع GMP-، ونظام جودة معتمد من ISO وHACCP
إمكانية تتبع الدفعة الكاملة والتوثيق الكامل (COA، MSDS، HPLC، NDMA، sterility، LAL)
العرض المرن: عينات بالكيلو جرام إلى مستوى -طلبات واجهة برمجة التطبيقات المجمعة بالطن
تصدير عالمي إلى 70+ دولة مع دعم جمركي كامل

التعبئة والتغليف والشحن والتخزين بالجملة

التعبئة والتغليف: أكياس رقائق معدنية للعينات وبراميل ألياف مقاومة للرطوبة للطلبات بالجملة.
التعبئة والتغليف المخصصة: وضع العلامات OEM المتاحة.
مستندات الشحن: شهادة توثيق البرامج، MSDS/SDS، الفاتورة التجارية، قائمة التعبئة والوثائق الجمركية المتاحة وفقًا لمتطلبات الطلب.
التخزين: يتم تخزينه محكم الغلق في بيئة باردة وجافة وخفيفة-محمية. مدة الصلاحية: 24 شهرًا.
المناولة: لاستخدام المواد الخام الصيدلانية/البيطرية فقط؛ ليس للإدارة السريرية المباشرة.

أسئلة متكررة حول مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد

Q1: ما هو مسحوق رانيتيدين هيدروكلوريد؟

ج: رانيتيدين هيدروكلوريد هو أحد مضادات مستقبلات الهيستامين H2 الكلاسيكية (H2RA). إنه يربط بشكل تنافسي وعكس مستقبلات H2 على الخلايا الجدارية في المعدة، مما يقلل من إفراز حمض المعدة القاعدي والمحفز. وهو أقوى بـ 5-8 مرات من السيميتيدين. يستخدم لقرحة المعدة والاثني عشر والارتجاع المعدي المريئي ومتلازمة إليسون - والوقاية من قرحة الإجهاد. هام: يخضع للانسحاب من السوق لعام 2020 من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)/وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) بسبب مخاوف شوائب NDMA.

س2: ما هو رقم CAS؟

ج: 66357-59-3 (ملح هيدروكلوريد)؛ قاعدة مجانية CAS 66357-35-5.

س3: كيف يعمل رانيتيدين هيدروكلوريد؟

ج: إنه يعادي بشكل تنافسي وعكس مستقبلات الهستامين H2 على الخلايا الجدارية في المعدة، مما يقلل من تنشيط cAMP داخل الخلايا ومضخة البروتون (H+/K+-ATPase). وهذا يقلل من إنتاج حمض المعدة وحجمه ونشاط البيبسين. انها ليست مضادات الكولين. التوافر البيولوجي عن طريق الفم ~ 50%؛ نصف عمر - ~2–3 ساعات؛ ~ 30% تفرز دون تغيير في البول.

س 4: ما هي دواعي استخدام رانيتيدين هيدروكلوريد؟

ج: الإنسان: قرحة الاثني عشر/المعدة، ارتجاع المريء، -متلازمة إليسون، الوقاية من قرحة الإجهاد. الأبحاث البيطرية: قرحة المعدة والارتجاع في الكلاب/القطط، ومتلازمة قرحة المعدة في الخيول (EGUS)، ونماذج القرحة الناجمة عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية-. يستخدم أيضًا في أبحاث علم الأدوية في الجهاز الهضمي (إفراز الحمض، نماذج القرحة، ربط مستقبلات H2).

س5: ما هي مشكلة NDMA مع الرانيتيدين؟

ج: في عام 2019، تم اكتشاف NDMA (N-nitrosodimethylamine)، المصنف على أنه مادة مسرطنة محتملة للإنسان، في منتجات الرانيتيدين. أظهر اختبار إدارة الغذاء والدواء الأمريكية أن مستويات NDMA تزيد بمرور الوقت وفي درجات حرارة تخزين مرتفعة. في 1 أبريل 2020، طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية سحب جميع منتجات الرانيتيدين من السوق الأمريكية؛ وفي سبتمبر 2020، علقت وكالة الأدوية الأوروبية جميع أدوية الرانيتيدين في الاتحاد الأوروبي. تقوم HDM BIO باختبار كل دفعة بحثًا عن NDMA وتكشف عن النتائج في شهادة توثيق البرامج.

س6: ما هي المستندات المقدمة مع كل دفعة؟

ج: دفعة محددة من شهادة توثيق البرامج (بما في ذلك نتائج اختبار NDMA)، وتقرير اختبار HPLC، وهوية الأشعة تحت الحمراء، ونقطة الانصهار، والفقد عند التجفيف، والبقايا عند الاشتعال، والمواد ذات الصلة، والمعادن الثقيلة، والمذيبات المتبقية، وللدرجة القابلة للحقن: العقم ونتائج السموم الداخلية LAL، MSDS/SDS.

س 7: ما هو النقاء الذي تقوم بتزويده؟

ج: معيار أكبر من أو يساوي 98.0% HPLC؛ نتيجة الدفعة النموذجية 99٪. درجة قابلة للحقن مع مواصفات العقم والسموم الداخلية متاحة عند الطلب.

س8: أين يمكنني شرائه من الصين؟

ج: توفر HDM BIO كميات كبيرةمسحوق رانيتيدين هيدروكلوريدمع شهادة توثيق البرامج المجمعة (بما في ذلك اختبار NDMA) ودعم التصدير العالمي.

س9: هل هناك أي مخاوف تتعلق بالسلامة؟

ج: جيد التحمل بشكل عام. شائعة: صداع، دوخة، إمساك، إسهال، غثيان. نادر: ارتفاع إنزيمات الكبد، التهاب الكبد، فرط الحساسية، بطء القلب، قلة المحببات، نقص الصفيحات. الاستخدام طويل الأمد-: خطر سوء امتصاص فيتامين ب12. القلق الأساسي: شوائب NDMA (مادة مسرطنة محتملة، تزيد مع مرور الوقت/الحرارة - 2020 انسحاب إدارة الغذاء والدواء الأمريكية/وكالة الأدوية الأوروبية). موانع الاستعمال: فرط الحساسية للرانيتيدين. تقليل الجرعة في القصور الكلوي / الكبدي. يُخزن باردًا لتقليل تكوين NDMA. ليس للإدارة السريرية المباشرة. الامتثال للوائح المحلية.

س10: هل لا يزال الرانيتيدين متاحًا للاستخدام؟

ج: يختلف الوضع التنظيمي حسب البلد. في الولايات المتحدة (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، 2020) والاتحاد الأوروبي (وكالة الأدوية الأوروبية، 2020)، تم سحب/تعليق منتجات الرانيتيدين بسبب مادة NDMA. تسمح بعض البلدان بالرانيتيدين بحدود واختبارات صارمة لـ NDMA. توفر شركة HDM BIO واجهة برمجة التطبيقات (API) لرانيتيدين هيدروكلوريد للبحث وتطوير التركيبات والأسواق المتوافقة مع التنظيم-فقط. يجب على المشترين التحقق من المتطلبات التنظيمية المحلية والامتثال لها قبل الاستخدام. غالبًا ما يُفضل فاموتيدين كبديل أكثر أمانًا لـ H2RA دون مخاوف من NDMA.